211915-84-3|3-[[[2-[[(4-Cianofenil)ammino]metil]-1-metil-1H-benzimidazolo-5-il]carbonile] estere etilico dell'acido piridin-2-ilammino]propionico

introduzione
3-[[[2-[[(4-Cianofenil)ammino]metil]-1-metil-1H-benzimidazolo-5-il]carbonile] l'estere etilico dell'acido piridin-2-ilammino]propionico è una polvere da bianca a biancastra, farmaco anticoagulante; utilizzato in pazienti con fibrillazione atriale non valvolare per ridurre il rischio di ictus ed embolia sistemica. L'intermedio della droga della materia prima dabigatran etexilato; l'intermedio di dabigatran; è una specie di Un nuovo tipo di inibitore sintetico diretto della trombina, un profarmaco del dabigatran, è un inibitore non peptidico della trombina.

Specifica di CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cianofenil)ammino]metil]-1-metil-1H-benzimidazolo-5- estere etilico dell'acido il]carbonil]piridin-2-ilammino]propionico

Sintesi diCAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cianofenil)ammino]metil]-1-metil-1H-benzimidazolo-5-il] estere etilico dell'acido carbonil]piridin-2-ilammino]propionico

Con benzotriazolo-1-olo; 1-etil-(3-(3-dimetilammino)propil)-carbodiimmide cloridrato; N-etil-N,N-diisopropilammina In diclorometano a 10 - 35 grado ;

A {{0}} gradi C, aggiungere l'intermedio DGM1 (20g, 58mmol, 1.0eq), l'intermedio DGM2 (10.8g, 61mmol, 1.05eq) e 500 ml di diclorometano in un pallone di reazione da 1000 ml, mescolare per sciogliere, e quindi aggiungere EDCI (16,7 g, 87 mmol, 1,5 eq), HOBt (11,7 g, 87 mmol, 1,5 eq) e N, N-diisopropiletilamina (15 g, 116 mmol, 2 eq), la temperatura è stata aumentata a 30-35 gradi C e la reazione è stata monitorata mediante TLC. Dopo la reazione, aggiungere 200 ml di soluzione acquosa di acido acetico al 10% e 100 ml di diclorometano, agitare per 3 ore, lasciare riposare e separare la fase organica. La fase organica è bicarbonato di sodio acquoso saturo (200 mL × 1) e cloruro di sodio acquoso saturo (200 mL × 1). È stata lavata, essiccata su solfato di sodio anidro, filtrata con aspirazione e il filtrato è stato concentrato a pressione ridotta per ottenere un solido grezzo. Il prodotto grezzo è stato ricristallizzato con 300 mL di etanolo ottenendo 23,2 g di prodotto solido DG1. Rendimento: 82%.

Riferimento:

Nantong Changyou Tecnologia farmaceutica Co., Ltd.; Li Zebiao; Gu Wenchao; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Posizione nel brevetto: paragrafo 0039; 0041-0043

Etichetta sexy: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cianofenil)ammino]metil]-1-metil{{6} }h-benzimidazol-5-yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionic acid etil estere, prezzo, quotazione, sconto, in stock, in vendita