CAS 945667-22-1|Saxagliptin

introduzione
Saxagliptin è un inibitore DPP4 selettivo e reversibile con IC50 di 26 nM.

Studi in vitro

In vitro, saxagliptin ha inibito la fosforilazione di FBS, insulina e IGF-1-indotta da ERK e la proliferazione cellulare nelle MSC e nei preosteoblasti MC3T3E1. In assenza di fattori di crescita, saxagliptin non ha avuto alcun effetto sull'attivazione ERK di Chemicalbook o sulla proliferazione cellulare. Nelle cellule MSC e MC3T3E1, in presenza di FBS, saxagliptin ha inibito l'espressione di Runx2 e osteocalcina, la produzione di collagene I e la mineralizzazione e ha aumentato l'espressione di PPAR-gamma.

Studi in vivo

Saxagliptin ha un effetto benefico diretto sulla parete arteriosa aumentando l'utilizzo di NO e migliorando lo stato antiossidante nei modelli animali di diabete di tipo 2. Saxagliptin inverte l'ipertrofia vascolare abrogando il disaccoppiamento di eNOS guidato dalla NAD(P)H ossidasi e riducendo l'attività vasocostrittrice derivata dalla COX -1-Chimica libro (attività dei vasocostrittori per sottoregolare l'espressione dei recettori delle prostaglandine del trombossano) e migliora la disponibilità di NO nel piccolo sangue vasi nei topi db/db. Saxagliptin inibisce la DPP-4 e può anche migliorare la funzione delle cellule insulari e ridurre le concentrazioni postprandiali di glucagone negli stati postprandiali ea digiuno.

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